以下是小编整理的西罗莫司片说明书及作用，本文共7篇，欢迎阅读分享，希望对大家有帮助。
篇1：西罗莫司片说明书及作用
西罗莫司片商品介绍
通用名：西罗莫司片
生产厂家: Wyeth Pharmaceuticals Company(美国)(Pfizer Pharmaceuticals LLC分装)
批准文号：H0483
药品规格：1mg*10片
药品价格：￥0元
西罗莫司片说明书
【通用名称】西罗莫司片
【商品名称】西罗莫司片(雷帕鸣)
【拼音全码】XiLuoMoSiPian(LeiPaMing)
【主要成份】主要成分为西罗莫司化学名：(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-十六氢-9,27-二羟基-3-[(1R)-2-[(1S,
【性状】西罗莫司片(雷帕鸣)为三角形白色或类白色糖衣片剂
【适应症/功能主治】适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
【规格型号】1mg*10s
【用法用量】建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。
【不良反应】很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%)：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染;在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。
【禁忌】禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。
【注意事项】西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。
【儿童用药】本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。
【老年患者用药】在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。
【药物过量】尚不明确
【药理毒理】西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
【药代动力学】服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司为细胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度(地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素);CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St.John’sWort](贯叶连翘，金丝桃素))。西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时，注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄，仅少量(2.2%)经尿排泄。
【贮藏】遮光，密闭
【包装】铝塑包装，10片/板，1板/盒
【有效期】24月
【批准文号】H20120483
【生产企业】WyethPharmaceuticalsCompany(美国)(PfizerPharmaceuticalsLLC分装)
西罗莫司片(雷帕鸣)的功效与作用西罗莫司片(雷帕鸣)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
西罗莫司片使用常见问题
注意事项是说明书当中比较重要的一部分。而西罗莫司片能够很好的治疗肾移植患者的排斥反应。西罗莫司片的注意事项患者并不知道，那么，西罗莫司片有哪些注意事项呢?
西罗莫司片的注意事项是西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司片。
西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。肾移植通俗的说法又叫换肾，就是将健康者的肾脏移植给有肾脏病变并丧失肾脏功能的患者。人体有左右两个肾脏，通常一个肾脏可以支持正常的代谢需求，当双侧肾脏功能均丧失时，肾移植是最理想的治疗方法，故凡是慢性肾功能不全发展至终末期，均可用肾移植治疗。肾移植因其供肾来源不同分为自体肾移植、同种肾移植和异种肾移植，习惯把同种肾移植简称为肾移植。其他两种肾移植则冠以“自体”或“异种”肾移植以资区别。
西罗莫司片抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
西罗莫司片的注意事项是患者不能够轻易忽视的。已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。
篇2：西罗莫司口服液说明书
生产厂家: Patheon,Inc.(加拿大)
批准文号：H0670
药品规格：(1mg:1ml)*60ml
药品价格：￥2900元
篇3：西罗莫司口服液说明书
【商品名称】西罗莫司口服液(雷帕鸣)
【拼音全码】XiLuoMoSiKouFuYe(LeiPaMing)
【主要成份】主要成分为西罗莫司
【性状】为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体。
【适应症/功能主治】适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。
【规格型号】(1mg:1ml)*60ml
【用法用量】1.建议本药与环孢素和皮质类固醇类合并使用。本药供口服，每日1次。在移植后，应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者，首次应服用本药的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用本药5mg的患者。为使本药的吸收差异减至小，本药应恒定地与或不与食物同服。2.剂量调整：年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1mg/m2/天调整，负荷量剂量应为3mg/m2。建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。肾功能损害患者的剂量不需调整。
【不良反应】在两项预防急性排斥的对照性试验中，所有本药治疗组的患者，下列不良事件的发生率均为3%以上、20%以下。1.全身：腹胀，脓肿，腹水，蜂窝组织炎，寒战，面部浮肿，感冒综合征，全身浮肿，疝，感染，囊状淋巴管瘤，不适，骨盆痛，腹膜炎，脓毒症。2.心血管系统：心房纤颤，充血性心衰，出血，血容量过多，低血压，心悸，外周血管病，体位性低血压，晕厥，心动过速，血栓性静脉炎，血栓形成，血管舒张。3.消化系统：厌食、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃气胀、胃炎、肠胃炎、牙龈炎、牙龈增生、肠梗阻、肝功能试验异常、口腔溃疡、口腔念珠菌感染、口腔炎。4.内分泌系统：柯兴综合征、糖尿病性糖尿、糖尿。5.血液和淋巴系统：瘀癍、白细胞增多、淋巴腺瘤、红细胞增多、血栓形成性血小板减少性紫癜(溶血-尿毒性综合征)。6.代谢和营养：酸中毒、碱性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酸磷酸激酶上升，脱水，愈合异常，高钙血症，高血糖，高磷酸盐血症，低钙血症，低血糖，低镁血症，低钠血症，乳酸脱氢酶升高，SGOT上升，SGPT上升，体重减轻。7.骨骼肌肉系统：关节痛、骨坏死、腿部痉挛、肌痛、骨质疏松、手足抽搐。8.
【禁忌】禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者。
【注意事项】西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。血药浓度监测：大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。
【儿童用药】本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。
【老年患者用药】在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在孕妇中进行充分且良好对照的临床试验。在本药的治疗开始前，治疗期间和停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，仅在使用本药的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可使用本药。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳抑或终止用药。
【药物相互作用】已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。
【药物过量】关于药物过量的经验极少。在临床试验中，有两次意外事故：服用本药120mg和150mg。一例服用150mg的患者出现了一过性的心房纤颤。另一例未发生不良反应。一般来说，药物过量所产生的不良反应与不良反应部分中所列举的一致。对所有过量服用病例，均应采取一般支持治疗措施。根据本药水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出本药。
【药理毒理】西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
【药代动力学】在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收：西罗莫司口服后，迅速吸收;在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的浓度与剂量成比例，为3-12mg/m2。食物的影响：在22例健康志愿者中，高脂早餐(1.88千卡，54.7%脂肪)改变了西罗莫司的生物利用度特性：与禁食相比，西罗莫司血药峰浓度(Cmax)下降了34%，达峰时间(tmax)增加了3.5倍，总的摄入量(AUC)增加35%。为尽可能地减少差异，本药应恒定地与或不与食物同服。分布：在稳定的肾移植受者中，西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±SD)为36(±17.9)，表明西罗莫司广泛分布入血液的有形成份中。西罗莫司的分布容积(Vss/F)的平均值为12±7.52L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。在男性中，西罗莫司的结合主要与血清白蛋白(97%)，α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。代谢：西罗莫司为细胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西罗莫司经去甲基化和/或羟化被广泛代谢。在全血中可检测到7个主要代谢物，包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。在所有的生物基质中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。在人的全血中，西罗莫司为主要成份，且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。排泄健康志愿者中单剂量服用[14C]标记的西罗莫司后，放射活性的大部分(91%)在粪便中发现，仅少量(2.2%)经尿排泄。肾移植患者中的药代动力学:肾移植患者，每日与环孢素和皮质类固醇类同时服用西罗莫司口服溶液。各治疗组间或各月间(根据移植后1、3、6月收集的数据汇总而成)的所有参数无统计学意义的差异。肾功能损伤：尚不清楚肾功能损伤对于西罗莫司的药动学的影响。但此药物或其代谢物的肾排泄极少(2.2%)。儿童：儿科患者的药代动力学数据有限。老年人：在本药的临床试验中，未有足量的年龄超过65岁的患者，以测定他们的反应是否与年轻患者相异。35例年龄超过65岁的肾移植患者的西罗莫司谷浓度数值，与年龄在18-65岁
【贮藏】瓶装口服溶液应避光保
【包装】60ml/瓶
【有效期】18月
【批准文号】H20080670
【生产企业】Patheon,Inc.(加拿大)
西罗莫司口服液(雷帕鸣)的功效与作用西罗莫司口服液(雷帕鸣)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。
篇4：西罗莫司口服液说明书
问：西罗莫司口服液用法用量是多少?
答：1.建议本药与环孢素和皮质类固醇类合并使用。本药供口服，每日1次。在移植后，应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者，首次应服用本药的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用本药5mg的患者。为使本药的吸收差异减至小，本药应恒定地与或不与食物同服。2.剂量调整：年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1mg/m2/天调整，负荷量剂量应为3mg/m2。建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。肾功能损害患者的剂量不需调整。
篇5：西罗莫司口服液说明书及价格
【通用名称】西罗莫司口服液
【商品名称】西罗莫司口服液(雷帕鸣)
【拼音全码】XiLuoMoSiKouFuYe(LeiPaMing)
【主要成份】主要成分为西罗莫司
【性状】为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体。
【适应症/功能主治】适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。
【规格型号】(1mg:1ml)*60ml
【用法用量】1.建议本药与环孢素和皮质类固醇类合并使用。本药供口服，每日1次。在移植后，应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者，首次应服用本药的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用本药5mg的患者。为使本药的吸收差异减至小，本药应恒定地与或不与食物同服。2.剂量调整：年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1mg/m2/天调整，负荷量剂量应为3mg/m2。建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。肾功能损害患者的剂量不需调整。
【不良反应】在两项预防急性排斥的对照性试验中，所有本药治疗组的患者，下列不良事件的发生率均为3%以上、20%以下。1.全身：腹胀，脓肿，腹水，蜂窝组织炎，寒战，面部浮肿，感冒综合征，全身浮肿，疝，感染，囊状淋巴管瘤，不适，骨盆痛，腹膜炎，脓毒症。2.心血管系统：心房纤颤，充血性心衰，出血，血容量过多，低血压，心悸，外周血管病，体位性低血压，晕厥，心动过速，血栓性静脉炎，血栓形成，血管舒张。3.消化系统：厌食、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃气胀、胃炎、肠胃炎、牙龈炎、牙龈增生、肠梗阻、肝功能试验异常、口腔溃疡、口腔念珠菌感染、口腔炎。4.内分泌系统：柯兴综合征、糖尿病性糖尿、糖尿。5.血液和淋巴系统：瘀癍、白细胞增多、淋巴腺瘤、红细胞增多、血栓形成性血小板减少性紫癜(溶血-尿毒性综合征)。6.代谢和营养：酸中毒、碱性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酸磷酸激酶上升，脱水，愈合异常，高钙血症，高血糖，高磷酸盐血症，低钙血症，低血糖，低镁血症，低钠血症，乳酸脱氢酶升高，SGOT上升，SGPT上升，体重减轻。7.骨骼肌肉系统：关节痛、骨坏死、腿部痉挛、肌痛、骨质疏松、手足抽搐。8.
【禁忌】禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者。
【注意事项】西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。血药浓度监测：大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。
【儿童用药】本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。
【老年患者用药】在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在孕妇中进行充分且良好对照的临床试验。在本药的治疗开始前，治疗期间和停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，仅在使用本药的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可使用本药。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳抑或终止用药。
【药物相互作用】已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。
【药物过量】关于药物过量的经验极少。在临床试验中，有两次意外事故：服用本药120mg和150mg。一例服用150mg的患者出现了一过性的心房纤颤。另一例未发生不良反应。一般来说，药物过量所产生的不良反应与不良反应部分中所列举的一致。对所有过量服用病例，均应采取一般支持治疗措施。根据本药水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出本药。
【药理毒理】西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
【药代动力学】在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收：西罗莫司口服后，迅速吸收;在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的浓度与剂量成比例，为3-12mg/m2。食物的影响：在22例健康志愿者中，高脂早餐(1.88千卡，54.7%脂肪)改变了西罗莫司的生物利用度特性：与禁食相比，西罗莫司血药峰浓度(Cmax)下降了34%，达峰时间(tmax)增加了3.5倍，总的摄入量(AUC)增加35%。为尽可能地减少差异，本药应恒定地与或不与食物同服。分布：在稳定的肾移植受者中，西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±SD)为36(±17.9)，表明西罗莫司广泛分布入血液的有形成份中。西罗莫司的分布容积(Vss/F)的平均值为12±7.52L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。在男性中，西罗莫司的结合主要与血清白蛋白(97%)，α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。代谢：西罗莫司为细胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西罗莫司经去甲基化和/或羟化被广泛代谢。在全血中可检测到7个主要代谢物，包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。在所有的生物基质中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。在人的全血中，西罗莫司为主要成份，且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。排泄健康志愿者中单剂量服用[14C]标记的西罗莫司后，放射活性的大部分(91%)在粪便中发现，仅少量(2.2%)经尿排泄。肾移植患者中的药代动力学:肾移植患者，每日与环孢素和皮质类固醇类同时服用西罗莫司口服溶液。各治疗组间或各月间(根据移植后1、3、6月收集的数据汇总而成)的所有参数无统计学意义的差异。肾功能损伤：尚不清楚肾功能损伤对于西罗莫司的药动学的影响。但此药物或其代谢物的肾排泄极少(2.2%)。儿童：儿科患者的药代动力学数据有限。老年人：在本药的临床试验中，未有足量的年龄超过65岁的患者，以测定他们的反应是否与年轻患者相异。35例年龄超过65岁的肾移植患者的西罗莫司谷浓度数值，与年龄在18-65岁
【贮藏】瓶装口服溶液应避光保
【包装】60ml/瓶
【有效期】18月
【批准文号】H0670
【生产企业】Patheon,Inc.(加拿大)
西罗莫司口服液(雷帕鸣)的功效与作用西罗莫司口服液(雷帕鸣)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。
西罗莫司口服液使用常见问题
问：西罗莫司口服液(雷帕鸣)有什么注意事项?
答：西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。血药浓度监测：大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。
篇6：他克莫司胶囊说明书及作用
他克莫司胶囊商品介绍
通用名：他克莫司胶囊
生产厂家: 浙江海正药业股份有限公司
批准文号：国药准字H3039
药品规格：1mg*50粒
药品价格：￥0元
他克莫司胶囊说明书
【通用名称】他克莫司胶囊
【商品名称】他克莫司胶囊(福美欣)
【拼音全码】TaKeMoSiJiaoNang(FuMeiXin)
【主要成份】主要成分为他克莫司。
【性状】他克莫司胶囊(福美欣)为胶囊剂。
【适应症/功能主治】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
【规格型号】1mg*50s
【用法用量】肝肾移植初始免疫抑制治疗，肝移植：0.10～0.20mg/(kg*d)，肾移植：0.15～0.30mg/(kg*d)。以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。首次剂量在肝移植术6h以后和肾移植24h内给予。如患者不能口服，可静脉给药，肝移植者：0.01～0.05mg/(kg*d);肾移植者0.05～0.10mg/(kg*d)，均24h持续静滴。根据血药浓度调整剂量。对传统免疫抑制治疗无效的肝、肾移植的排斥，其首次剂量与初始免疫抑制治疗方案的剂量相同。维持治疗：剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性。老人使用经验有限，但没有证据要调整剂量。儿童：对于首选治疗，开始剂量应是成人推荐量的1.5～2倍，以达预期的血药浓度。肝损害患者应减量。每日服药两次(早晨和晚上)，好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。
【不良反应】1、由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。2、有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。3、多数患者似乎在术后初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。
【禁忌】妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
【注意事项】1、他克莫司胶囊(福美欣)治疗应在医学人员及严密的实验设备监测下进行。他克莫司胶囊(福美欣)仅是处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。2、剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。3、应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的初几个月内。4、他克莫司胶囊(福美欣)不能与环孢素合用。5、他克莫司胶囊(福美欣)与视觉及神经系统紊乱有关。因此服用他克莫司胶囊(福美欣)并已出现上述不良作用的患者，不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。
【儿童用药】1、对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外)。儿童患者的起始口服疗法的经验较少。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg，如不能口服给药，则应给予连续24小时的静脉滴注。2、肝肾移植的维持治疗阶段，必须持续使用他克莫司胶囊(福美欣)来维持移植物功能。推荐需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有他克莫司胶囊(福美欣)用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据对排斥反应的临床治疗效果和患者的耐受性判断。
【老年患者用药】对老年患者用药的临床资料较少，但均提示应与其他成人剂量相同。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、妊娠时禁用他克莫司胶囊(福美欣)，动物实验(小鼠及兔子)表明，他克莫司胶囊(福美欣)具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用他克莫司胶囊(福美欣)前应排除妊娠的可能性。2、他克莫司胶囊(福美欣)能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。3、临床前兔身上的试验表明，他克莫司胶囊(福美欣)分泌进乳汁。哺乳期使用他克莫司胶囊(福美欣)的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用他克莫司胶囊(福美欣)时不应哺乳。
【药物相互作用】1、当与环孢素A同时给药时，他克莫司胶囊(福美欣)增加环孢素A的半衰期。另外，出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因，不推荐他克莫司胶囊(福美欣)和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为他克莫司胶囊(福美欣)时应特别注意。2、他克莫司胶囊(福美欣)抑制可的松和睾丸酮的代谢。由于他克莫司胶囊(福美欣)可能干扰类固醇性激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能被降低。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】在分子水平，他克莫司胶囊(福美欣)的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得他克莫司胶囊(福美欣)进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】密封。
【包装】每盒装50粒。
【有效期】36月
【批准文号】国药准字H20083039
【生产企业】浙江海正药业股份有限公司
他克莫司胶囊(福美欣)的功效与作用他克莫司胶囊(福美欣)预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司胶囊使用常见问题
他克莫司胶囊是一种强效的免疫抑制剂，在临床上的适用范围广泛。他克莫司胶囊常用于肝脏移植，不仅疗效可靠，且安全性高。那么，他克莫司胶囊的注意事项有哪些?
他克莫司胶囊的注意事项有，他克莫司胶囊治疗应在医学人员及严密的实验设备监测下进行。他克莫司胶囊仅是处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。剂量和血药浓度的调整必须是在负责管理患者的移植中心。应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。
应对下列参数应作常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾以及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核他克莫司胶囊的用量。应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，应特别监测尿量，如有必要，须调整剂量。在接受他克莫司胶囊治疗期间不应使用活疫苗，包括(但不限于)：鼻内用流感疫苗，麻疹，流行性腮腺炎，风疹，口服脊髓灰质炎疫苗，卡介苗(BCG)，黄热病，水痘和TY21a伤寒疫苗。
以上就是他克莫司胶囊的注意事项，希望对患者有所帮助。患者服用他克莫司胶囊时，最好先仔细的阅读说明书。
篇7：尼莫地平片说明书及相关作用
尼莫地平片商品介绍
通用名：尼莫地平片
生产厂家: 山西亚宝药业集团股份有限公司
批准文号：国药准字H14022821
药品规格：20mg*50片
药品价格：￥4元
尼莫地平片说明书
【通用名称】尼莫地平片
【商品名称】尼莫地平片
【英文名称】NimodipineTablets
【拼音全码】NiMoDiPingPian
【主要成份】尼莫地平片主要成分为尼莫地平。化学名：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。
分子式：C21H26N2O7
分子量：418.45
【性状】淡黄色薄膜衣片，无臭、无味。对光不够稳定，对湿和热比较稳定。
【适应症/功能主治】适用于各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。钙拮抗剂，用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下脑出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻中度高血压病。
【规格型号】20mg*50s
【用法用量】1.缺血性脑血管病：口服。一日30～120mg，分3次服用，连服一个月。2.偏头痛：口服。一次40mg，一日3次，12周为一疗程，有效率达88%，约有一半病例可基本全愈或显效，对血管性、紧张性和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛程度，减少发作频率和持续时间，并能防止先兆症状的出现。3.蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛：口服。一次40～60mg，一日3～4次，3～4周为一疗程，如需手术的患者，手术当天停药，以后可继续服用。4.突发性耳聋：口服。一日40～60mg，分三次服用，5天为一疗程，一般用药3～4疗程。5.轻、中度高血压病：高血压病合并有脑血管病者，可优先选用。口服。开始一次40mg，一日3次，一日大剂量为0.24g。
【不良反应】大量临床实践证明，蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。常见的不良反应有：1.血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。2.肝炎。3.皮肤刺痛。4.胃肠道出血。5.血小板减少。6.偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。
【禁忌】1.药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。2.尼莫地平动物实验提示尼莫地平片具有致畸性。
【注意事项】1.脑水肿及颅内压增高患者慎用。2.尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。3.尼莫地平片可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少尼莫地平片的用药剂量。4.可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。5.避免与受体阻断剂或其他钙拮抗剂合用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。2.动物实验提示尼莫地平片具有致畸性。
【药物相互作用】1.与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。2.与其他作用当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与肝内细胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代谢有关。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的嗜脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】遮光、密闭保存。
【包装】每盒50片。
【有效期】36月
【批准文号】国药准字H14022821
【生产企业】山西亚宝药业集团股份有限公司
尼莫地平片(亚宝)的功效与作用尼莫地平片(亚宝)适用于各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。钙拮抗剂，用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下脑出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻中度高血压病。
尼莫地平片使用常见问题
日常生活中不少人都会有抽烟和饮酒的一些不良习惯，殊不知这些习惯于蛛网膜下腔出血有密切的关系，常常会导致突发性的剧烈头痛、呕吐、引起患者的意识障碍，是出血性脑血管类疾病其中的一种类型，尼莫地平片可以用于治疗蛛网膜下腔出血，尼莫地平片会有哪些不良反应?
大量临床实践证明，蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有血压下降，而且血压下降的程度与药物剂量有关，还会引起肝炎、皮肤刺痛、胃肠道出血、血小板减少等症状。偶尔也会出现一过性的头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等症状。此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、AKP的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。本药品可能会产生可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。
对于一些不良反应，是会有相应的注意事项提醒患者应该如何避免或者是减轻，如尼莫地平片会导致血压下降的良反应，注意事项有提到在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。还要注意尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用，还有脑水肿及颅内压增高患者必须慎用。还应该避免与β阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。
用药者应该注意药物引起的不良反应，以及说明书中提到的注意事项，在医生开处方时也要注意聆听医生的嘱咐，严格按照这些细节服用药物，尽最大的能力去降低药物会引起的毒性反应，最大可能性的安全用药。
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