下面是小编整理的执业药师资格考试辅导:抗肿瘤天然药物,本文共7篇,希望对大家有所帮助。

篇1:执业药师资格考试辅导:抗肿瘤天然药物
一、抗肿瘤抗生素:直接作用于dna,为细胞周期非特异性药物。
阿霉素、柔红霉素:急性粒细胞白血病淋巴细胞白血病,骨髓抑制,心脏毒性。
米托蒽醌:细胞周期非特异性药物,作用是阿的5倍,心脏毒性小。急性白血病复发。来源:考试大
二、抗肿瘤的植物药有效成分:喜树碱、长春新碱、紫杉醇
金属配合物抗肿瘤药物顺铂:dna复制停止,阻碍细胞的分裂,反式无作用,胃肠道反应多见。
性质:
1、亮黄色或橙黄色。
2、170 c转化为反式
3、水液不稳,光、空气不敏感。卡铂:对肾脏、消化道反应及耳毒性较低,需静注。 来源:考试大
其他抗肿瘤药物昂丹司琼:5-ht 受体拮抗剂 。辅助治疗,预防或治疗化疗药物和放疗药物引起的呕吐。他莫昔芬前药 :环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤
口服:氮甲、白消安甲胺蝶呤、六甲蜜胺:二氢叶酸还原酶抑制剂 黄色结晶性粉末:甲胺蝶呤、巯嘌呤顺铂
篇2:执业药师资格考试辅导:抗肿瘤药物
烷化剂烷化剂属细胞毒类药,对正常细胞同样抑制,恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。
一、氮芥类:烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)盐酸氮芥:只对淋巴瘤有效,毒性大。氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著,毒性低,可口服性质:
1、遇光变红
2、碱中水解
3、茚三酮反应环磷酰胺:前药。被p450氧化酶氧化,成4-羟基(酮基)环磷酰胺…毒性小,广谱。异环磷酰胺:前药。生成单氯乙基环磷酰胺。为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。
二、乙撑亚胺类 塞替派:治疗膀胱癌的首选药。来源:考试大
三、亚硝基脲类:卡莫司汀(卡氮芥):脑瘤及中枢瘤
性质:酸碱中均不稳定。
四、甲磺酸酯及多元醇类 白消安(马利兰):治疗慢性粒细胞白血病。
不良反应:消化道反应及骨骼抑制。 来源:考试大
性质: 加naoh 水解脱氢---乙醚样特臭四氢呋喃。
篇3:执业药师资格考试辅导:心血管系统药物
降血脂药
一、苯氧乙酸类:氯贝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油状液体,光照变色 来源:考试大
性质:
1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代谢产物。
2、酯:碱性下异羟肟酸铁反应。作用:降低三酰甘油,降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶a,降低vldl减少血栓形成非诺贝特:氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。
二、烟酸类:烟酸肌醇
三、羟甲戍二酰辅酶a还原酶抑制剂: 洛伐他汀:-1-萘酚酯- 六元内酯环 抑制内源性胆固醇的合成,降低血中胆固醇含量 辛伐他汀:多一个-ch3,强效,长效。
两者均为前药,在体内水解为-羟基酸显效
抗心律失常药
一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药)盐酸普鲁卡因胺:n- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速 盐酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常盐酸普罗帕酮(心律平):1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处,尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二、2类抗心律失常药 (受体阻滞药)盐酸普萘洛尔(心得安):1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐性质:
1、稀酸中分解,碱性下稳定,水液发生异丙胺基侧链氧化分解
中间体a-萘酚2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。
非选择性的受体阻滞药,用于心绞痛,心动过速,高血压 左旋体>右旋体,用外消旋体
三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药)盐酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程和不效不应期,选择性阻滞钾通道。
四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) : 维拉帕米: 抑制钙离子缓慢内流。
抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类:以扩张静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放no这种血管舒张因子,扩张冠状动脉。硝酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定,碱性水解。 速效、短效抗心绞痛鉴定反应:加koh加热成甘油+khso4-丙烯醛气体 硝酸异山梨酯(消心痛):血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。 来源:考试大
性质:
1、酯容易水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。
3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。 作用:血管扩张药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。
二、钙拮抗剂 来源:考试大
1、二氢吡啶类: 硝苯地平(心痛定):1,4二氢- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯性质:
1、黄色结晶粉末。
2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。作用:降低心肌兴奋-收缩隅联中atp酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。尼群地平:1,4二氢- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性质:
降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。尼莫地平:1,4二氢-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基-1-甲基乙基酯作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。 淡黄结晶氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶二甲酸,3-乙酯,5-甲酯
白色结晶 ,同硝苯地平
2、苯烷基胺类: 维拉帕米:---苯乙腈盐酸盐~~~ 扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮 类:盐酸地尔硫 :扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并降压。 来源:考试大
性质:与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。
4、二苯哌嗪类:桂利嗪(脑益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。双嘧达莫(潘生丁):扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
三、受体阻滞剂 普萘洛尔 阿替洛尔
篇4:执业药师资格考试辅导:抗代谢药物
通过对dna合成干扰,抑制肿瘤细胞生存和复制所必须的代谢途径。多用于治疗白血病。生物电子等排原理作结构改动,与代谢物相似。
一、嘧啶拮抗物:
1、尿嘧啶:氟尿嘧啶(5-fu):实体肿瘤首选。疗效好,
2、毒性大,
3、严重消化道、骨骼抑制。
性质:
1、溶于稀hcl和naoh 来源:考试大
2、亚硫酸钠中不稳定 卡莫氟:是5-fu的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高。
2、胞嘧啶:盐酸阿糖胞苷:前药,体内转化成三磷酸阿糖胞苷,抑制dna多聚酶阻止dna合成。口服吸收较差,静脉连续滴注。用于治疗急性粒细胞白血病。
3、六甲蜜胺:hmm广谱,嘧啶类抗代谢药,抑制二氢叶酸还原酶。
二、嘌呤拮抗物:巯嘌呤(6-mp):前药,酶促为6-硫代次黄嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸),抑制嘌呤核苷酸生物合成。
性质:1、黄色结晶性粉末。 2、各种急性白血病的治疗。来源:考试大
三、叶酸拮抗剂甲胺蝶呤:与亚叶酸钙合用降低毒性。主要用于治疗急性白血病。
性质:1、黄色结晶粉末,溶稀碱稀酸 2、二氢叶酸还原酶抑制剂 四、羟基脲 羟基脲:为核苷酸还原酶抑制剂,阴止dna合成。
篇5:执业药师资格考试辅导:解热镇痛药
1、水杨酸类 :可成盐、成酯、成酰胺饰 阿司匹林(乙酰水杨酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸
花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂性质:
1、水液酸性,潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气),进一步氧化变色。
2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。
中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏
2、苯胺类 : 解热镇痛,来源:考试大
3、无消炎作用
对乙酰胺基酚(扑热息痛):n-4-(羟基苯基)-乙酰胺
花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质:
1、45 c下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。
2、三氯化铁反应。
检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应)来源:考试大
4、吡唑酮类 来源:考试大
安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1h-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物
性质:
1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。干燥保存。
2、吡唑酮类氧化显色反应:加稀hcl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。
3、与稀盐酸加热分解成so2 ,发出甲醛特臭。贝诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前药, 对胃无刺激,适用于儿童。性质: 碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。
篇6:执业药师资格考试辅导:局部麻醉药
一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:
1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。 来源:考试大
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。 丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 来源:考试大
不宜表面麻醉性质:
1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定,避光 ph=3-3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色
3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应: 盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:盐酸利多卡因:n-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物 来源:考试大
性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定 。 作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-n-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类
篇7:执业药师资格考试辅导:镇静催眠药
一、巴比妥类构效关系:
1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团,如以s代替2位碳上的=o硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。
3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 来源:考试大
性质:
1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。
2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜----紫堇色 含s巴比妥----绿色
银盐反应:与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中
溶于甲醛---硫酸:界面显玫瑰红硝酸钾---硫酸:显红棕色 来源:考试大
苯环取代反应 异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮 ,中效催眠药
二、苯并二氮杂类: 地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2h-1,4-苯并二氮 -2-酮
1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基(n-ch3),c-3位羟基化2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。 奥沙西泮(舒宁): 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2h-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 酸或碱中加热水解,重氮化反应。 为安定活性代谢产物硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2h-1,4-苯并二氮杂 -2-酮艾司唑仑(舒乐安定):6 -苯基- 8 -氯- 4h-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂1、1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。
2、水解后重氮化反应。加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。 来源:考试大
比地西泮强2-4倍阿普唑仑:1-甲基…… 同上
比地西泮强10倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀3、氮基甲酸酯类 甲丙氮酯(眠尔通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药, 中枢肌松和安定作用
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